Viagra

Štampaj
02. 02. 2006.

 GLIC

lgbt ba

lgbt forum progres

Gayometer

Viagra, vijagra

Definicija

Viagra je zaštićeno ime za lek sildenafil citrat. Viagra je prvi uspešni i dobro podnošljiv lek u obliku tableta za lečenje poremećaja erekcije.

Istorija

U laboratoriji farmaceutske kompanije Pfizer Viagra je sintetizirana 1985. godine, a prvobitna namena joj je bila lečenje povišenog pritiska. Tokom kliničkih ispitivanja na ljudima ispitanici su prijavili izvrstan uticaj leka na erekciju te su istraživanja leka krenula u tom smeru 1993. godine. Godine 1998. je lek registrovan i uveden na tržište nakon opsežnih istraživanja u kojima je sildenafil bio uspešan u 70% ispitanika.
Po dolasku Viagre na tržište u svetu je zavladalo nezapamćeno zanimanje za taj lek jer do tada nije bilo uspešnog i dobro podnošljivog leka za lečenje poremećaja erekcije koji se uzimao u obliku tableta.
Viagra se danas prodaje u više od 90 zemalja sveta i do sada je prodano više od 400 miliona tableta. Procenjuje se da ih koristi oko 12 miliona muškaraca.

Viagra otvara vrata razgovorima o seksualnosti

Veliki uspeh Viagre i zadovoljstvo brojnih muškaraca ovim lekom doveo je do otvorenijeg pristupa poremećajima erekcije i slobodnijem razgovoru o tome.
Muške seksualne disfunkcije su pre bile zabranjena tema, lečenje je bilo agresivno i često nedovoljno uspešno te je manje od 10% muškaraca tražilo zbog toga lekarsku pomoć.
Danas, kada je Viagra u javnosti i medijima toliko popularizovana, mnogo otvorenije se razgovara o seksualnosti i mnogo više muškaraca se odlučuje na savetovanje s lekarom kada se pojavi problem potencije.

Pakovanje

Lek je u našim apotekama dostupan u pakovanju od po četiri tablete u jedinicama od 25 mg, 50 mg i 100 mg. Viagra se može dobiti uz recept.

Mehanizam delovanja

U biološkim sastavima se regulacija aktivnosti odvija posredstvom molekula koje se nazivaju primarni i sekundarni glasnici. U reproduktivnom sastavu prilikom stimulacije lokalno se otpušta azot monoksid (NO) na živčanim završecima u endotelnim stanicama erektilnog tkiva (sunđerasta tela, corpora cavernosa). Azot monoksid se stvara uz pomoć enzima NO sintaze koja deaminira aminokiselinu L-arginin i tako stvara NO i citrulin. NO izlazi iz stanice u kojoj je sintetiziran i ulazi u susedne stanice, reaguje s gvožđem u enzimu gvanil-ciklaza i nastaje unutarstanični posrednik (drugi glasnik) gvanozin monofosfat (3' 5' ciklički GMP) iz gvanozin trifosfata (GTP).
Ciklički gvanozin monofosfat - cGMP je najvažnija komponenta u ovom sastavu. On deluje kao vazodilatator, što znači da otpušta glatke mišiće u krvnim žilama sunđerastih tela. Relaksacija krvnih žila povećava dotok krvi u penis i nastaje erekcija. Enzim fosfodiesteraza hidrolizira cGMP u njegov neaktivni oblik GMP i tako reguliše sastav. Opisani proces postizanja erekcije događa se kod zdravih muškaraca uredne potencije.

Osobe s poremećajem erekcije (erektilna disfunkcija) mogu proizvoditi premalo azot monoksida pa nastaje nedovoljna količina cGMP koja se brzo razlaže fosfodiesterazom (PDE) pa se erekcija ne može postići ili održati.
Sildenafil citrat se veže za aktivno mesto enzima fosfodiesteraze i na taj način sprečava razlaganje cGMP-a. Ovo omogućuje već stvorenom cGMP-u ostanak u aktivnom obliku duže vreme te duže delovanje na opuštanje mišića krvnih žila. Lek, dakle, ne povećava količinu vazodilatatornih elemenata (elementi koje šire krvne žile) nego već stvorenima omogućuje duže delovanje.
Postoji devet različitih receptora (mesta delovanja) enzima fosfodiesteraze koji se nalaze u različitim delovima tela. Fosfodiesteraza tip 5 (PDE-5), na koju deluje Viagra, se nalazi samo u muškom erektilnom tkivu i to objašnjava zašto se Viagra ne može koristiti kao lek za lečenje anginoznih srčanih tegoba. Ovaj lek širi krvne žile, ali samo one u penisu pa ne deluje na širenje krvnih žila u srcu. U srčanim arterijama se nalaze PDE-3 receptori.
PDE-5 receptori se nalaze takođe u trombocitima i različitom mišićnom tkivu (žilnom, skeletnom, utrobnom). Delovanje sildenafila na ove receptore objašnjava nuspojave Viagre kao što su širenje perifernih krvnih žila, poremećaji vida itd.

Na temelju svog mehanizma delovanja sildenafil citrat će delovati na erektilnu disfunkciju bez obzira na uzrok ako postoji manjak azot monoksida.
Viagra produžuje trajanje cGMP-a, ali ga ne može proizvesti ako ga nema i stoga Viagra nije afrodizijak.

Važno je zapamtiti kako je prva stepenica u opisanom biološkom sastavu stvaranje NO zbog seksualnog uzbuđenja. Dakle, ako muškarac nije uzbuđen, ne stvaraju se ni spojevi na koje Viagra deluje pa lek nema uticaja.

Sildenafil se ragrađuje u jetri preko citokrom 450 enzima. Glavni produkt ove razgradnje je N-demetilirani sildenafil koji se dalje razgrađuje. Taj produkt takođe ima afinitet prema PDE receptorima, ali 60% manji nego sildenafil. Zbog toga je taj spoj odgovoran za otprilike 20% uticaja leka. Lek se velikim delom (80%) izlučuje fecesom, a ostatak se izluči mokraćom.


Uticaj Viagre na krvni pritisak

Jedna tableta sildenafila (100 mg) kod zdravih doborovoljaca proizvela je smanjenje krvnog pritiska, prosečno za 8.4/5.5 mmHg). Sniženje krvnog pritiska je bilo najuočljivije tokom prva dva sata nakon doze. Sličan učinak je primećen i nakon uzimanja doza od 25, 50 i 100 mg, što znači da uticaj nije povezan s dozom ili koncentracijom leka u krvi. Veće sniženje krvnog pritiska zapaženo je ako se Viagra uzima zajedno s nitratima. Zbog toga nije dozvoljeno uzimati Viagru u kombinaciji s ovim lekovima.

Uticaj Viagre na vid

Nakon jedne doze od 100 i 200 mg, poneki ispitanici su prijavili prolazni poremećaj vida koji se očitovao kao poremećaj razlikovanja boja (plavo/zeleno).

Nuspojave Viagre

Kao i svi lekovi, i Viagra ima određene nuspojave. Opisane su glavobolje, crvenilo lica i tegobe u stomaku. Ređe se javlja zamagljen vid, poremećaj prepoznavanja boja, vid obojen plavo ili osjetljivost na svetlo. Ukoliko erekcija traje duže od 4 sata nakon uzimanja Viagre, potrebno je hitno zatražiti lekarsku pomoć. Već opisano sniženje krvnog pritiska može biti i smrtonosno, a nastaje uglavnom nakon kombinovanja Viagre s nitratima.

Viagra i srčani bolesnici

Srčani bolesnici koji se leče preparatima nitrata, kao što je nitroglicerin, ne smeju uzimati Viagru . Kombinacija nitrata i Viagre može uzrokovati nagli pad krvnog pritiska s teškim pa i fatalnim posledicama (vrtoglavica, nesvestica, srčani infarkt, moždani udar). Nitrati se nalaze u sredstvima kojima se leči angina pectoris:
- nitroglicerin (sprejevi, kreme, flasteri, tablete, lingvalete)
- izosorbid mononitrat i izosorbid dinitrat (tablete koje se gutaju, žvaću ili otapaju u ustima)
Seksualni odnos predstavlja i napor za telo te se ne preporučuje Viagra bolesnicima kojima bi povećani napor mogao dodatno ugroziti zdravlje.
Sprovedena su i istraživanja o delovanju Viagre na zdravlje osoba koje se leče od visokog krvnog pritiska (hipertenzije), međutim, rezultati se teško interpretiraju zbog velikog broja različitih lekova koji se prepisuju bolesnicima. Stoga je ovim bolesnicima do daljnjega potrebno Viagru prepisivati s oprezom.

Viagra i bubrežni bolesnici, jetreni bolesnici i stariji od 65

Istraživanjima je dokazano kako je kod zdravih starijih dobrovoljaca (dob veća od 65 godina) u krvi 40% veća koncentracija nego kod mlađih muškaraca.
Bolesnici s blažim poremećajem bubrežne funkcije jednako metaboliziraju Viagru kao i zdravi. Međutim, kod težeg oštećenja bubrega je otežano izlučivanje leka te se nalazi duže delovanje i veća maksimalna koncentracija nego kod zdravih vršnjaka.
Oboleli od ciroze jetre takođe sporije izlučuju lek te se stoga on nakuplja u telu.

Zbog navedenih rezultata istraživanja, muškarci stariji od 65. godina, oni s težim oštećenjem bubrežne funkcije i bolesti jetre trebaju se posavetovati s lekarom o korištenju Viagre te početi s dozom od 25 mg.

Smrtni slučajevi povezani s Viagrom

U prvih 7.5 meseci od pojave Viagre na američkom tržištu prijavljeno je 240 smrti povezanih s uzimanjem tog leka (od toga je 128 potvrđeno, a 112 nije). Nakon 13 meseci broj prijavljenih smrti povezanih s Viagrom iznosio je 522. Istraživanjem je utvrđeno kako sildenafil uzrokuje značajno veću (5.15 - 6.28 puta) smrtnost nego lek alprostadil koji se takođe koristi za lečenje erektilne disfunkcije.
Ranija objašnjenja za smrti povezane s uzimanjem Viagre temeljila su se na "istrošenosti" organizma osoba s erektilnom disfunkcijom i s njom povezanim bolestima, psihološkom stresu zbog obnovljene seksualne aktivnosti i farmakološkom uticaju sildenafila. Već pomenuto upoređivanje smrtnosti sildenafila i alprostadila ukazuje na važnost farmakoloških uticaja samog leka.
U svakom slučaju, dok daljnja istraživanja ne pojasne rizik, apsolutno je potrebno preduzeti mere opreza koje uključuju savetovanje s lekarom, izbegavanje kombinovanja ovog leka s nitratima, oprez kod različitih bolesti i starije dobi te obavezan početak s najnižom dozom.
 

Literatura:
1. Cohen JS., Comparison of FDA reports of patient deaths associated with sildenafil and
with injectable alprostadil, Ann. Pharmacother. 35(3):285-288, 2001 Mar.

2. Cheitlin MD. Hutter AM. Brindis RG. Ganz P. Kaul S. Russell RO. Zusman RM. Forrester JS. Douglas PS. Faxon DP. Fisher JD. Gibbons RJ. Halperin JL. Hochman JS. Weintraub WS. Winters WL. Wolk MJ., Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular
disease, J. Am. Coll. Cardiol. 33(1):273-282, 1999 Jan
Glasaj: 12345 5
Komentari (1)
  • farmaceut | nedelja, 16. avgust 2009. 20:17
    Broj preporuka: 18
    ovaj članak je ili prepisan, ili je rađen na temelju teksta na hrvatskom. nije problem u tome, koliko je problem u nepismenosti "prevodioca": dušik je azot pa je tako i NO = azot monoksid, a ne dušikov oksid, stanice su ćelije, reproduktivni sustav (sastav) je reproduktivni sistem, itd, itsl. čudi što prevodilac nema elementarna znanja iz biologije i hemije koja je trebalo da stekne još u osnovnoj školi jer bi mu i to bilo dovoljno za "prevođenje".
Oglasi licne prirode
Čitajte novi broj Magazina za promociju čitanja "Bookvar"
 
Creative Commons License
GayEcho Web Portal is licensed under a
Creative Commons License 3.0 Serbia.
Powered by ChardonnayNet